Ralometostat (TNG908) is a potent, selective, and brain-penetrant PRMT5 inhibitor with an IC50 of 4 μM, exerting its effect through an MTA synergistic mechanism. It also demonstrates antitumor activity in xenograft models.
TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障,具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
1.Discovery of TNG908: A Selective, Brain Penetrant, MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor That Is Synthetically Lethal with MTAP-Deleted Cancers.2024 Apr 25;67(8):6064-6080.
| 分子式 C21H23N5O2S |
分子量 409.51 |
CAS号 2760481-53-4 |
储存方式 -20°C |
| 溶剂(常温) |
DMSO ≤100mg/mL |
Water Insoluble |
Ethanol 5 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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