Afatinib (BIBW2992)是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂,对EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM和14 nM;用于Gefitinib抗性的突变型EGFR (L858R-T790M )时,活性增强100倍。
MoreNeratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
MoreMubritinib(TAK-165)是HER2高效选择性抑制剂,IC50值为6nM,对EGFR、PDGFR、FGFR等激酶抑制剂基本无。
MoreCP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。
MoreLapatinib (GW572016) is a small-molecule dual inhibitor of EGFR and ErbB2 receptor kinase activities. Lapatinib可形成Lapatinib的二甲苯磺酸盐,是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2和9.8 nM。
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