STAT
Members of the signal transducer and activator of transcription (STAT) protein family are intracellular transcription factors that mediate many aspects of cellular immunity, proliferation, apoptosis and differentiation. They are primarily activated by membrane receptor-associated Janus kinases (JAK). Dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumors and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumors and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumor surveillance.
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SD-36 是一种强效、选择性和有效的 PROTAC 降解剂，可降解 STAT3 蛋白，Kd 约为 50 nM。它还能有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白并抑制 STAT3 的转录活性，IC50 为 10 nM。它还具有抗肿瘤活性。
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一种口服有效的STAT6抑制剂，IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用,一种稠合双环嘧啶衍生物，具有用于过敏性疾病，例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
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KT-333 是同类首创、强效且选择性的异双功能STAT3降解剂，可募集VHL E3连接酶进行泛素-蛋白酶体介导的降解。它在ALK⁺间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的临床前模型中诱导出强大的抗肿瘤活性。
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Chetomin是阻断HIF-1α， HIF-2α 和 STAT2与CBP/p300的相互作用。
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SD 1008是JAK2/STAT3 信号通路的抑制剂。
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