C188-9 (TTI 101) is an effective STAT3 inhibitor that binds to STAT3 with high affinity, with a dissociation constant (Kd) of 4.7±0.4 nM. C188-9 is well tolerated in mice and exhibits good oral bioavailability, mainly accumulating in tumor tissues.
MoreSD-36 是一种强效、选择性和有效的 PROTAC 降解剂,可降解 STAT3 蛋白,Kd 约为 50 nM。它还能有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白并抑制 STAT3 的转录活性,IC50 为 10 nM。它还具有抗肿瘤活性。
More一种口服有效的STAT6抑制剂,IC50为1.9nM。AS1810722显示出良好的CYP3A4抑制作用,一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
MoreChetomin是阻断HIF-1α, HIF-2α 和 STAT2与CBP/p300的相互作用。
MoreSD 1008是JAK2/STAT3 信号通路的抑制剂。
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