SGLT
SGLT are a family of glucose transporter found in the intestinal mucosa (enterocytes) of the small intestine (SGLT1) and the proximal tubule of the nephron (SGLT2 in PCT and SGLT1 in PST). They contribute to renal glucose reabsorption. In the kidneys, 100% of the filtered glucose in the glomerulus has to be reabsorbed along the nephron (98% in PCT, via SGLT2). If the plasma glucose concentration is too high (hyperglycemia), glucose is excreted in urine (glucosuria) because SGLT are saturated with the filtered glucose.
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Canagliflozin是高活性hSGLT2选择性抑制剂，IC50为2.2 nM，比对hSGLT1的抑制性强413倍。
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Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。
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Dapagliflozin是口服活性的SGLT2抑制剂，可作用于2型糖尿病。
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