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Navlimetostat

MRTX-1719; BMS-986504

MRTX1719 is a potent and selective inhibitor of the protein arginine methyltransferase 5·methylthioadenosine phosphorylase complex (PRMT5·MTA), which serves as a potential selective therapeutic target for tumor intervention.

目录号
EY8033
EY8033
纯度
98%
98%
规格
1 MG
5 MG
原价
2460
4860
售价
2460
4860
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  • 生物活性

    Navlimetostat is an effective, orally bioavailable, and selective inhibitor of the PRMT5-MTA complex, with IC50 values of 3.6 nM and 20.5 nM for PRMT5-MTA and PRMT5, respectively. Navlimetostat can bind to the PRMT5-MTA complex with a KD value of 0.14 pM. Navlimetostat exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo, making it a valuable tool for cancer research.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers.2022 Feb 10;65(3):1749-1766.

    分子式
    C23H18ClFN6O2    		 分子量
    464.89    		 CAS号
    2630904-45-7    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    93 mg/mL    		 Water
    Insoluble    		 Ethanol
    93 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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