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Inavolisib

GDC-0077; RG6114; RO-7113755

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3

目录号
EY8029
EY8029
纯度
99%
99%
规格
1 MG
5 MG
原价
1860
4350
售价
1860
4350
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  • 生物活性

    Inavolisib (GDC-0077) is an effective and orally active selective PI3K alpha inhibitor (IC50=0.038 nM). Inavolisib exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3. Compared with the wild-type PI3K α, Inavolisib has higher selectivity for mutants. Inavolisib can be used to study PIK3CA mutation, HR+, HER2- breast cancer。

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.RTK-Dependent Inducible Degradation of Mutant PI3Kα Drives GDC-0077 (Inavolisib) Efficacy.2022 Jan;12(1):204-219.

    分子式
    C18H19F2N5O4    		 分子量
    407.37    		 CAS号
    2060571-02-8    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    DMSO:110.0(Max Conc. mg/mL);245.47(Max Conc. mM)    		 DMSO
    81 mg/mL    		 Water
    Insoluble    		 Ethanol
    Insoluble

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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