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生物活性
Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective, and orally bioavailable inhibitor of interleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK4), with an IC50 value of 0.2 nM and an IC50 value of 2.4 nM in PBMC analysis. Zimlovisertib has the potential to be used in research on diseases such as rheumatoid arthritis, lupus, and lymphoma.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
1.Binding Energy Partition of Promising IRAK-4 Inhibitor (Zimlovisertib) for the Treatment of COVID-19 Pneumonia.2022 Dec 16;23(24):e202200455.
2.Discovery of Clinical Candidate 1-{[(2S,3S,4S)-3-Ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl]methoxy}-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide (PF-06650833), a Potent, Selective Inhibitor of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4), by Fragment-Based Drug Design.2017 Jul 13;60(13):5521-5542.
分子式
C18H20FN3O4 |
分子量
361.37 |
CAS号
1817626-54-2 |
储存方式
-20°C |
溶剂（常温）
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DMSO
72 mg/mL |
Water
3 mg/mL |
Ethanol
Insoluble |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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