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KT-474

KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader-7;SAR-444656

KT-474 (SAR444656) 是一种IRAK4的选择性小分子降解剂，正在开发用于治疗 TLR/IL-1R 驱动的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下调 R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 诱导的外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的产生

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生物活性

KT-474 (KYM-001; PROTAC IRAK4 degrader 7) is an orally active PROTAC IRAK4 degrader with anti-tumor effects. KT-474 is a click chemistry reagent that contains alkyne groups and can undergo copper catalyzed azide alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing azide groups.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

1.IRAK4 degrader in hidradenitis suppurativa and atopic dermatitis: a phase 1 trial.2023 Dec;29(12):3127-3136.

分子式 C44H49F2N11O6	分子量 865.93	CAS号 2432994-31-3	储存方式 -20°C
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water Insoluble	Ethanol Insoluble

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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