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生物活性
abedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的，口服有效的 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节潜能，IC50 值为 3.55 nM。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。Zabedosertib 对 IL-β，LPS (HY-D1056) 和 Imiquimod 诱导的炎症具有抗炎作用
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体外研究
Zabedosertib 降低炎症细胞因子的分泌，比如 IL-1，IFN-γ，TNF-α 和 IL-17
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体内研究
Zabedosertib（150 mg/kg，口服，两次）可以预防 BALB/c 小鼠内 LPS 诱导的ARDS 所引起的肺损伤和炎症反应。
Zabedosertib 可以抑制 IL-β（口服，40-80 mg/kg，一次），LPS（口服，10-40 mg/kg，一次）和 Imiquimod（口服，15-150 mg/kg，每天两次共七天）诱导产生的炎症反应。
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
1.The oral IRAK4 inhibitors zabedosertib and BAY1830839 suppress local and systemic immune responses in a randomized trial in healthy male volunteers.2024 Mar;17(3):e13771
2.Li Q, et al., Oral IRAK4 inhibitor BAY-1834845 prevents acute respiratory distress syndrome. Biomed Pharmacother. 2022 Sep;153:1134593524.
分子式
C20H21F3N4O4S |
分子量
470.47 |
CAS号
1931994-81-8 |
储存方式
-20°C |
溶剂（常温）
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DMSO
94 mg/mL |
Water
Insoluble |
Ethanol
6 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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