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生物活性
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针，是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
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体外研究
ACBI3 (0.01-10000 nM, 5 天) 在 KRAS 突变体与 KRASWT 细胞系中表现出抗增殖活性 (几何平均 IC50 分别为 478 nM, 8.3 μM)。在 LS513 细胞 Caco-2 实验中，ACBI3 表现出高外排作用。
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体内研究
ACBI3 (2 mg /kg 静脉注射或 30 mg /kg 皮下注射，或 30 mg /kg 腹腔注射，每天一次，连续 3 天) 在 KRAS 突变异种移植小鼠模型中实现了致癌 KRAS 的体内降解，产生持久的通路调节和肿瘤消退
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
1.Targeting cancer with small-molecule pan-KRAS degraders.024 Sep 20;385(6715):1338-1347.
分子式
C50H62N14O6S2 |
分子量
1019.25 |
CAS号
2938169-76-5 |
储存方式
-20°C |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mg/mL |
Water
Insoluble |
Ethanol
25 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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