Home > 生物试剂 & AMQUAR单克隆抗体抑制剂 & > MRTX1133

MRTX1133

MRTX1133 是突变体 KRAS G12D 的高度选择性抑制剂，可以可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上.

目录号
EY8020
EY8020
EY8020
纯度
99%
99%
99%
规格
1 MG
2 MG
5 MG
原价
1420
1950
3760
售价
1420
1950
3760
库存
现货
现货
现货
订购
订购
订购
订购
订购
订购
具体折扣请咨询客服

  • 生物活性

    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

  • 体外研究

    MRTX1133 抑制 AGS 细胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范围为 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 细胞）。在 2D 活力测定中，MRTX1133 对 AGS 细胞 (KRAS G12D) 的 IC50 为 6 nM，同时对 MKN1 表现出 500 倍以上的选择性，MKN1 是一种依赖 KRAS 生长和存活的细胞系，因为野生型 KRAS 会扩增。

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.Anti-tumor efficacy of a potent and selective non-covalent KRASG12D inhibitor.2022 Oct;28(10):2171-2182.
    2.A Small Molecule with Big Impact: MRTX1133 Targets the KRASG12D Mutation in Pancreatic Cancer.2024 Feb 16;30(4):655-662

    分子式
    C33H31F3N6O2    		 分子量
    600.63    		 CAS号
    2621928-55-8    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    		 Ethanol

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

  • 使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们

相关推荐

X
  • 联系人 ：
  • 收件地址 ：
  • 电话号码 ：
  • 单位名称 ：
  • 产品货号 ：
  • 产品规格 ：
  • 发票抬头以及单位税号 ：