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Divarasib

GDC-6036;RG6330;GDC6036

Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

目录号
EY8019
EY8019
纯度
99%
99%
规格
1 MG
5 MG
原价
2950
8690
售价
2950
8690
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  • 生物活性

    Divarasib (GDC-6036, RG6330)是一种KRAS G12C抑制剂，它不可逆地与KRAS G12C的switch II口袋结合（当处于非活性 GDP 结合状态时），从而阻断 GTP 结合和激活

  • 体外研究

    Divarasib (化合物 17a) 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM

  • 体内研究

    Divarasib (10-100 mg/kg/天；PO，持续 7 天) 降低游离 KRAS G12C 的比例.

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.Assessment of KRAS G12C Target Engagement by a Covalent Inhibitor in Tumor Biopsies Using an Ultra-Sensitive Immunoaffinity 2D-LC-MS/MS Approach.2022 Sep 20;94(37):12927-12933.
    2.Single-Agent Divarasib (GDC-6036) in Solid Tumors with a KRAS G12C Mutation.2023 Aug 24;389(8):710-721

    分子式
    C29H32ClF4N7O2    		 分子量
    622.06    		 CAS号
    2417987-45-0    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    Insoluble    		 Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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