Home > 生物试剂 & AMQUAR单克隆抗体抑制剂 & > Sotorasib

Sotorasib

索托拉西布; AMG-510

Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退

目录号
EY8018
EY8018
EY8018
纯度
99%
99%
99%
规格
1 MG
2 MG
5 MG
原价
380
495
1280
售价
380
495
1280
库存
现货
现货
现货
订购
订购
订购
订购
订购
订购
具体折扣请咨询客服

  • 生物活性

    Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物

  • 体外研究

    AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换，但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，而对含其它KRAS突变的细胞系无影响.

  • 体内研究

    在临床前肿瘤模型中，AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C)，持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药，AMG 510能够诱导肿瘤消退.

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.Sotorasib versus docetaxel for previously treated non-small-cell lung cancer with KRASG12C mutation: a randomised, open-label, phase 3 trial.2023 Mar 4;401(10378):733-746.
    2.Sotorasib for Lung Cancers with KRAS p.G12C Mutation.2021 Jun 24;384(25):2371-2381.

    分子式
    C30H30F2N6O3    		 分子量
    560.61    		 CAS号
    2296729-00-3    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL     		Water
    Insoluble    		 Ethanol
    13 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

  • 使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们

相关推荐

X
  • 联系人 ：
  • 收件地址 ：
  • 电话号码 ：
  • 单位名称 ：
  • 产品货号 ：
  • 产品规格 ：
  • 发票抬头以及单位税号 ：