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Adagrasib

MRTX849;阿达格拉西布

Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导

目录号
EY8017
EY8017
EY8017
纯度
99%
99%
99%
规格
1 MG
5 MG
10 MG
原价
290
699
1090
售价
290
699
1090
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  • 生物活性

    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导

  • 体外研究

    MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 条件，12 天 /3D 条件) 对绝大多数 KRAS G12C 突变体细胞系的生长有明显的抑制作用，其 IC50 在 2D 条件下为 10~973 nM，3D 条件为 0.2~1042 nM。
    MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小时) 抑制 KRAS 依赖的信号转导靶点，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化。

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.The KRASG12C Inhibitor MRTX849 Provides Insight toward Therapeutic Susceptibility of KRAS-Mutant Cancers in Mouse Models and Patients.2020 Jan;10(1):54-71.
    2.Adagrasib with or without Cetuximab in Colorectal Cancer with Mutated KRAS G12C.2023 Jan 5;388(1):44-54

    分子式
    C32H35ClFN7O2    		 分子量
    604.12    		 CAS号
    2326521-71-3    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    Soluble in DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);1.7(Max Conc. mM)    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    Insoluble    		 Ethanol
    100 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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