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生物活性
Gepotidacin 是一种新型、同类首创的三氮杂乙酰苯抗菌药，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌（包括耐药菌株）具有体外活性，并且还针对与其他常规和生物威胁感染相关的病原体。Gepotidacin 对 25 种测试的 N. gonorrhoeae 分离株的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.12 和 0.25 μg/mL。
Gepotidacin 的 MIC90 如下 (以 μg/mL 为单位): Streptococcus pyogenes，0.25；Escherichia coli，2；Moraxella catarrhalis，≤0.06； Streptococcus pneumoniae, 0.25; Haemophilus influenzae, 1; Clostridium perfringens, 0.5; and Shigella spp., 1.
Gepotidacin 对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI) 的病原体具有体外活性
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
1.Determination of disk diffusion and MIC quality control guidelines for GSK2140944, a novel bacterial type II topoisomerase inhibitor antimicrobial agent.2014 Jul;52(7):2629-32.
2.O'Riordan W, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6).
分子式
C24H28N6O3 |
分子量
448.52 |
CAS号
1075236-89-3 |
储存方式
-20°C |
溶剂（常温）
7.14 mg/mL (15.92 mM) |
DMSO
11 mg/mL ( (24.52 mM) |
Water
Insoluble |
Ethanol
Insoluble |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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