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生物活性
Taletrectinib (DS-6051b) is a potent, orally active, and next-generation selective ROS1/NTRK inhibitor. Taletrectinib potently inhibits recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3 with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28, and 0.98 nM, respectively. Taletrectinib also inhibits ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutants
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体外研究
Taletrectinib (1-1000 nM；72 小时) 对 Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3 或 KM12 细胞的 IC50 为~3 -20 nM。
Taletrectinib (0.001-1000 nM；2 小时) 剂量依赖性地抑制体外 U-118-MG 细胞中 ROS1 的自磷酸化。
Taletrectinib 有效抑制 JFCR-165、JFCR-168 和 MGH193-1B 细胞中 ROS1 的自磷酸化。
Taletrectinib 10 nM 时部分抑制磷酸化 NTRK1，100 nM 时完全抑制。Taletrectinib 以 ATP 竞争性方式在亚纳摩尔浓度下有效抑制重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3。在 1 mM ATP 存在的情况下，0.2 μM 的 Taletrectinib 几乎完全抑制 160 种激酶中的 ACK、ALK、DDR1 和 LTK，但不强烈抑制其他 152 种激酶。
Taletrectinib 有效抑制克唑替尼耐药的 ROS1 二次突变，包括 G2032R 溶剂前沿突变。
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
1.Taletrectinib in ROS1+ Non-Small Cell Lung Cancer: TRUST.2025 Jun;43(16):1920-1929
2.Katayama R, et al. The new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor DS-6051b overcomes crizotinib resistant ROS1-G2032R mutation in preclinical models. Nat Commun. 2019;10(1):3604. Published 2019 Aug 9.
分子式
C29H34FN5O5 |
分子量
551.62 |
CAS号
1505515-69-4 |
储存方式
-20°C |
溶剂（常温）
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DMSO
50 mg/mL |
Water
Insoluble |
Ethanol
Insoluble |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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