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Suzetrigine

VX-548

VX-548（Suzetrigine）是一种可口服的电压门控钠离子通道 1.8（NaV1.8）高选择性抑制剂，IC50 为 0.7 nM。VX-548可应用于传递痛觉信号、腹壁成形术及拇囊切除术后急性疼痛的研究

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生物活性

Suzetrigine (VX-548) 是一种具有口服活性且高度选择性的 NaV1.8 抑制剂，具有镇痛作用。Suzetrigine 也是钠通道蛋白 10 型亚基 α 的阻断剂。Suzetrigine 有望用于腹部成形术和拇囊炎切除术后的急性疼痛。
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

1.Selective Inhibition of NaV1.8 with VX-548 for Acute Pain.N Engl J Med . 2023 Aug 3;389(5):393-405.

分子式 C21H20F5N3O4	分子量 473.39	CAS号 2649467-58-1	储存方式 -20°C
溶剂（常温）	DMSO 95 mg/mL	Water Insoluble	Ethanol 23 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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