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生物活性
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体外研究
Pirtobrutinib 以纳摩尔的效力有效抑制野生型 BTK 和 BTK C481S 介导的激酶活性。Pirtobrutinib 抑制 WT BTK (Y223) 自磷酸化，IC50 为 3.68 nM。Pirtobrutinib 抑制 BTK C481S Y223、C481T Y223 和 C481R Y223 自磷酸化，IC50 分别为 8.45、7.23 和 11.73 nM
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体内研究
Pirtobrutinib potently inhibits both wild-type BTK and BTK C481S-mediated kinase activity with nanomolar potency. Pirtobrutinib inhibits WT BTK (Y223) autophosphorylation with an IC50 of 3.68 nM. Pirtobrutinib inhibits BTK C481S Y223, C481T Y223, and C481R Y223 autophosphorylation with IC50s of 8.45, 7.23, and 11.73 nM, respectively.
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
1.Gomez E B , et al. Loxo-305, a Highly Selective and Non-Covalent Next Generation BTK Inhibitor, Inhibits Diverse BTK C481 Substitution Mutations[J]. Blood, 2019, 134(Supplement_1):4644-4644.
分子式
C22H21F4N5O3 |
分子量
479.43 |
CAS号
2101700-15-4 |
储存方式
4°C Inert atmosphere |
溶剂（常温）
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DMSO
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Water
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Ethanol
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体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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