Home > 生物试剂 & AMQUAR单克隆抗体抑制剂 & > Acalabrutinib 阿卡替尼

Acalabrutinib 阿卡替尼

ACP-196

Acalabrutinib (ACP-196) 是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-, 94-, 19-, 9-倍。对EGFR没有活性。

目录号
EY8103
EY8103
EY8103
EY8103
纯度
99.8%
99.8%
99.8%
99.8%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
280
485
769
2400
售价
280
485
769
2400
库存
现货
现货
现货
现货
订购
订购
订购
订购
订购
订购
具体折扣请咨询客服

  • 生物活性

    阿卡布鲁替尼（ACP-196）是一种口服活性、不可逆、高选择性的第二代BTK抑制剂。阿布鲁替尼与BTK的ATP结合口袋中的Cys481共价结合。阿卡布鲁替尼在慢性淋巴细胞白血病（C）的小鼠模型中显示出强大的靶向效果和疗效[1][2]。阿卡布鲁替尼是一种点击化学试剂，它含有炔基，可以与叠氮基的分子进行铜催化叠氮-炔烃环加成反应

  • 体外研究

    在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响

  • 体内研究

    对小鼠进行ACP-196的口服处理，在CD19+脾细胞中抑制了anti-IgM诱导的CD86表达,此抑制作用为剂量依赖性，ED50为0.34 mg/kg。在处理后3h，ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平.

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    1.Herman SE, et al. The Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor acalabrutinib demonstrates potent on-target effects and efficacy in two mouse models of chronic lymphocytic leukemia. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30
    2.Wu J, et al. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. J Hematol Oncol. 2016 Mar 9;9:21

    分子式
    C26H23N7O2    		 分子量
    465.51    		 CAS号
    1420477-60-6    		 储存方式
    -20°C
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    		 Water
    		 Ethanol

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

  • 使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们

相关推荐

X
  • 联系人 ：
  • 收件地址 ：
  • 电话号码 ：
  • 单位名称 ：
  • 产品货号 ：
  • 产品规格 ：
  • 发票抬头以及单位税号 ：