MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,MPTP hydrochloride 可用于诱导帕金森综合症模型。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,可以诱导凋亡 (apoptosis)。
MPTP hydrochloride is a brain penetrant dopamine neurotoxin. MPTP hydrochloride can be used to induces Parkinson’s Disease model.
当N2AB-1和神经胶质瘤细胞暴露于各个浓度下的MPTP时,它们的形态没有发生改变,同时,C6胶质细胞的增殖也没有受到影响。MPTP促进人类成神经细胞瘤M17细胞的凋亡和Tau磷酸化,MPTP显著地提高Tau蛋白在Ser262位的磷酸化水平。MPTP引起人类成神经细胞瘤M17细胞中胞内α-synuclein水平的提升。MPTP通过激活PKA和GSK3β促进脑内Tau的磷酸化。
在MPTP处理的小鼠的黑质致密部中,酪氨酸羟化酶阳性的神经元数量减少。在小鼠中脑,MPTP减少1型硫氧还蛋白还原酶的表达和活性、在黑质致密部减少1型硫氧还蛋白还原酶阳性的细胞。MPTP可在人体中及非人类灵长类动物中引起神经化学、行为、组织病理学改变,类似于帕金森患者的症状。相对于灵长类来说,啮齿类动物对MPTP没有那么敏感。MPTP可通过多种途径施用,如填喂法、定位注射法,但最常见、能重复的途径是全身用药,包括皮下、静脉、腹腔、肌内注射。MPTP是一种亲脂性的原毒素,可透过血脑屏障。一定进入脑内,MPTP通过单胺氧化酶B转化为1-methyl-4-phenylpyridine。MPTP在人类、猴和小鼠的黑质纹状体系统中,被证实对多巴胺能神经元具有毒性,持续消耗多巴胺并在纹状体产生其代谢产物
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Qureshi HY, et al. J Biol Chem. 2011, 286(7):5055-68.
[2] Notter MF, et al. Brain Res. 1988, 456(2):254-62.
[3] Nicotra A, et al. Neurotoxicol Teratol. 2002, 24(5):599-605.
分子式 C12H16ClN |
分子量 209.72 |
CAS号 23007-85-4 |
储存方式 -20°C |
溶剂(常温) |
DMSO 12 mg/mL |
Water ≥ 100 mg/mL |
Ethanol 20 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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