GBR 12909 dihydrochloride是选择性 DA uptake inhibitor(摄取抑制剂)。 也是 σ 的配体。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Heikkila and Manzino (1984) Behavioral properties of GBR 12909, GBR 13069 and GBR 13098: specific inhibitors of dopamine uptake. Eur.J.Pharmacol. 103 241. PMID: 6237922.
[2] Andersen (1989) The dopamine uptake inhibitor GBR12909: selectivity and molecular mechanism of action. Eur.J.Pharmacol. 166 493. PMID: 2530094.
[3] Contreras et al (1990) GBR-12909 and fluspirilene potently inhibited binding of [3H] (+)3-PPP to sigma receptors in rat brain. Life Sci. 47 PL133. PMID: 1980329.
[4] Spealman and Melia (1991) Pharmacological characterization of the discriminative-stimulus effects of GBR 12909. J.Pharmacol.Exp.Ther. 258 626. PMID: 1678014.
分子式 C28H32F2N2O.2HCl |
分子量 523.49 |
CAS号 67469-78-7 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 50 mM |
Water 5 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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