GBR 12783 dihydrochloride是活性选择性 dopamine uptake inhibitor(摄取抑制剂)。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Bonnet and Constentin (1986) GBR 12783, a potent and selective inhibitor of dopamine uptake: biochemical studies in vivo and ex vivo. Eur.J.Pharmacol. 121 199. PMID: 3754516.
[2] Vaugeois et al (1992) In vivo labelling of the neuronal dopamine uptake complex in the mouse striatum by [3H]GBR 12783. Eur.J.Pharmacol. 210 77. PMID: 1350989.
[3] Giros et al (1992) Cloning, pharmacological characterization and chromosome assignment of the human dopamine transporter. Mol.Pharmacol. 42 383. PMID: 1406597.
[4] Do-Rego et al (1999) Evidence for the sequential formation of two complexes between an uptake inhibitor, GBR 12783 [1-[2-(diphenylmethoxy)ethyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazine], and the neuronal transporter of dopamine. J.Neurochem. 72 396. PMID: 9886093.
分子式 C28H32N2O.2HCl |
分子量 485.5 |
CAS号 67469-75-4 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO |
Water 10 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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