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FRAX 486

FRAX 486是活性的 PAK 抑制剂, 可透血脑屏障的,口服有效。

目录号
EI1147
纯度
99.00%
规格
10 MG
原价
5980
售价
5980
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  • 生物活性

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Hayashi-Takagi et al (2013) PAKs inhibitors ameliorate schizophrenia-associated dendritic spine deterioration in vitro and in vivo during late adolescence. Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A. 111 6461. PMID: 24706880.
    [2] Dolan et al (2013) Rescue of fragile X syndrome phenotypes in Fmr1 KO mice by the small-molecule PAK inhibitor FRAX486. Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A. 110 5671. PMID: 23509247.
    [3] Wang et al (2016) P21-activated kinase inhibitors FRAX486 and IPA3: inhibition of prostate stromal cell growth and effects on smooth muscle contraction in the human prostate. PLoS One 11 e0153312. PMID: 27071060.

    分子式
    C25H23Cl2FN6O
    分子量
    513.39
    CAS号
    1232030-35-1
    储存方式
    ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mM
    Water
    Ethanol

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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