Fenobam是活性选择性 mGlu5 拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Porter et al (2005) Fenobam: a clinically validated nonbenzodiazepine anxiolytic is a potent, selective, and noncompetitive mGlu5 receptor antagonist with inverse agonist activity. J.Pharmacol.Exp.Ther. 315 711. PMID: 16040814.
[2] Porter et al (2005) Description of a clinically validated anxiolytic with mGlu5 antagonist properties. Neuropharmacology 49 (Suppl. 1) 267.
[3] Montana et al (2009) The metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonist fenobam is analgesic and has improved in vivo selectivity compared with the prototypical antagonist 2-methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine. J.Pharmacol.Exp.Ther. 330 834. PMID: 19515968.
分子式 C11H11N4O2Cl |
分子量 266.69 |
CAS号 57653-26-6 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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