Desformylflustrabromine hydrochloride是α4β2的阳性变构的调节剂(positive allosteric modulator), 也是muscle-type nAChR的抑制剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Sala et al (2005) Potentiation of human α4β2 neuronal nicotinic receptors by a Flustra foliacea metabolite. Neurosci.Lett. 373 44.
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[3] Weltzin and Schulte (2010) Pharmacological characterization of the allosteric modulator desformylflustrabromine and its interaction with α4β2 neuronal nicotinic acetylcholine receptor orthosteric ligands. J.Pharm.Exp.Ther. 334 917.
[4] Hamouda et al (2015) Desformylflustrabromine (dFBr) and [3H]dFBr-labeled binding sites in a nicotinic acetylcholine receptor. Mol.Pharmacol. 88 1. PMID: 25870334.
分子式 C16H21BrN2.HCl |
分子量 357.72 |
CAS号 951322-11-5 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water 10 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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