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Desformylflustrabromine hydrochloride

Desformylflustrabromine hydrochloride是α4β2的阳性变构的调节剂(positive allosteric modulator), 也是muscle-type nAChR的抑制剂。

目录号
EI0955
纯度
99.00%
规格
10 MG
原价
4960
售价
4960
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  • 生物活性

  • 体外研究

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  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Sala et al (2005) Potentiation of human α4β2 neuronal nicotinic receptors by a Flustra foliacea metabolite. Neurosci.Lett. 373 44.
    [2] Kim et al (2007) Synthesis of desformylflustrabromine and its evaluation as an α4β2 and α7 nACh receptor modulator. Bioorg.Med.Chem.Lett. 17 4855. PMID: 17604168.
    [3] Weltzin and Schulte (2010) Pharmacological characterization of the allosteric modulator desformylflustrabromine and its interaction with α4β2 neuronal nicotinic acetylcholine receptor orthosteric ligands. J.Pharm.Exp.Ther. 334 917.
    [4] Hamouda et al (2015) Desformylflustrabromine (dFBr) and [3H]dFBr-labeled binding sites in a nicotinic acetylcholine receptor. Mol.Pharmacol. 88 1. PMID: 25870334.

    分子式
    C16H21BrN2.HCl
    分子量
    357.72
    CAS号
    951322-11-5
    储存方式
    ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mM
    Water
    10 mM
    Ethanol

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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