Bretazenil是Benzodiazepine 部分 激动剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Puia et al (1992) Molecular mechanisms of the partial allosteric modulatory effects of bretazenil at γ-aminobutyric acid type A receptor. Proc.Natl.Acad.Sci. USA Neurobiology 89 3620.
[2] Rundfeldt et al (1995) Anticonvulsant tolerance and withdrawal characteristics of benzodiazepine receptor ligands in different seizure models in mice. Comparison of diazepam, bretazenil and abecarnil. J.Pharmacol.Exp.Ther. 275 693. PMID: 7473156.
[3] Munro et al (2008) Comparison of the novel subtype-selective GABAA receptor-positive allosteric modulator NS11394 [3'-[5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzoimidazol-1-yl]-biphenyl-2-carbonitrile] with diazepam, zolpidem, bretazenil, and gaboxadol in rat models of inflammatory and neuropathic pain. J.Pharmacol.Exp.Ther. 327 969. PMID: 18791060.
分子式 C19H20BrN3O3 |
分子量 418.28 |
CAS号 84379-13-5 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol 100 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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