BMS 182874 hydrochloride是高 选择性, 口服有效的非多肽类的ETA 拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Stein et al (1994) The discovery of sulfonamide endothelin antagonists and the development of the orally active ETA antagonist 5-(Dimethylamino)-N-(3,4-dimethyl-5-isoazolyl)-1-naphthalenesulfonamide. J.Med.Chem. 37 329. PMID: 8308857.
[2] Webb et al (1995) BMS-182874 is a selective, nonpeptide endothelin ETA receptor antagonist. J.Pharmacol.Exp.Ther. 272 1124. PMID: 7891325.
[3] Khan et al (2006) Pharmacological characterization of endothelin receptors-mediated contraction in the mouse isolated proximal and distal colon. Br.J.Pharmacol. 147 607. PMID: 16432510.
分子式 C17H19N3O3S.HCl |
分子量 381.88 |
CAS号 1215703-04-0 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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