AZD 9272是活性的,选择性 mGlu5 拮抗剂, 可透过血脑屏障。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Raboisson et al (2012) Discovery and characterization of AZD9272 and AZD6538-Two novel mGluR5 negative allosteric modulators selected for clinical development. Bioorg.Med.Chem.Lett. 22 6974. PMID: 23046966.
[2] Swedberg and Raboisson (2014) AZD9272 and AZD2066: selective and highly central nervous system penetrant mGluR5 antagonists characterized by their discriminative effects. J.Pharmacol.Exp.Ther. 350 212. PMID: 24876235.
分子式 C14H6F2N4O |
分子量 284.22 |
CAS号 327056-26-8 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 50 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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