A 943931 dihydrochloride是活性的,选择性 H4 拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Cowart et al (2008) Rotationally constrained 2,4-diamino-5,6-disubstituted pyrimidines: a new class of histamine H4 receptor antagonists with improved druglikeness and in vivo efficacy in pain and inflammation models. J.Med.Chem. 51 6547. PMID: 18817367.
[2] Leurs et al (2009) Molecular and biochemical pharmacology of the histamine H4 receptor. Br.J.Pharmacol. 157 14. PMID: 19413568.
[3] Aldi et al (2014) Histamine H4-Receptors Inhibit Mast Cell Renin Release in Ischemia/Reperfusion via PKC{epsilon}-Dependent Aldehyde Dehydrogenase Type-2 Activation. J.Pharmacol.Exp.Ther. 349 508. PMID: 24696042.
分子式 C17H21N5.2HCl |
分子量 368.31 |
CAS号 1227675-50-4 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water 100 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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