A 740003是活性的,选择性 P2X7 拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Honore et al (2006) A-740003 [N-(1-{[(cyanoimino)(5-quinolinylamino)methyl]amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide], a novel and selective P2X7 receptor antagonist, dose-dependently reduces neuropathic pain in the rat. J.Pharmacol.Exp.Ther. 319 1376. PMID: 16982702.
[2] King (2007) Novel P2X7 receptor antagonists ease the pain. Br.J.Pharmacol. 151 565. PMID: 17471176.
[3] Donnelly-Roberts et al (2009) Mammalian P2X7 receptor pharmacology: comparison of recombinant mouse, rat and human P2X7 receptors. Br.J.Pharmacol. 157 1203. PMID: 19558545.
[4] Amoroso et al (2015) The P2X7 receptor is a key modulator of the PI3K/GSK3β/VEGF signaling network: evidence in experimental neuroblastoma. Oncogene 34 5240. PMID: 25619831.
分子式 C26H30N6O3 |
分子量 474.55 |
CAS号 861393-28-4 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 20 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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