6'-GNTI dihydrochloride是选择性 κ/δ opioid heterodimer 受体激动剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Sharma et al (2001) Transformation of a κ-opoid receptor antagonist to a κ-agonist by transfer of a guanidinium group from the 5' to 6' position of naltrindole. J.Med.Chem. 44 2073. PMID: 11405645.
[2] Waldhoer et al (2005) A heterodimer-selective agonist shows in vivo relevance of G protein-coupled receptor dimers. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 102 9050.
[3] Rozenfeld et al (2006) Heterodimers of G protein-coupled receptors as novel and distinct drug targets. Drug Discov.Today Ther.Strateg. 3 437.
[4] Rives et al (2012) 6'-guanidinonaltrindole (6'-GNTI) is a G protein-biased κ-opioid receptor agonist that inhibits arrestin recruitment. J.Biol.Chem. 287 27050. PMID: 22736766.
分子式 C27H29N5O3.2HCl |
分子量 544.48 |
CAS号 35080-00-3 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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