6'-GNTI dihydrochloride

6'-GNTI dihydrochloride是选择性 κ/δ opioid heterodimer 受体激动剂。

目录号
EI0300
纯度
99.00%
规格
10 MG
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  • 生物活性

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Sharma et al (2001) Transformation of a κ-opoid receptor antagonist to a κ-agonist by transfer of a guanidinium group from the 5' to 6' position of naltrindole. J.Med.Chem. 44 2073. PMID: 11405645.
    [2] Waldhoer et al (2005) A heterodimer-selective agonist shows in vivo relevance of G protein-coupled receptor dimers. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 102 9050.
    [3] Rozenfeld et al (2006) Heterodimers of G protein-coupled receptors as novel and distinct drug targets. Drug Discov.Today Ther.Strateg. 3 437.
    [4] Rives et al (2012) 6'-guanidinonaltrindole (6'-GNTI) is a G protein-biased κ-opioid receptor agonist that inhibits arrestin recruitment. J.Biol.Chem. 287 27050. PMID: 22736766.

    分子式
    C27H29N5O3.2HCl
    分子量
    544.48
    CAS号
    35080-00-3
    储存方式
    ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mM
    Water
    Ethanol

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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