2-MPPA是选择性 glutamate carboxypeptidase II (GCP II) 抑制剂, 口服有效。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Majer et al (2003) Synthesis and biological evaluation of thiol-based inhibitors of glutamate carboxypeptidase II: discovery of an orally active GCP II inhibitor. J.Med.Chem. 46 1989. PMID: 12723961.
[2] Ghadge et al (2003) Glutamate carboxypeptidase II inhibition protects motor neurons from death in familial amyotrophic lateral sclerosis models. Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A. 100 9554. PMID: 12876198.
[3] Vornov et al (2013) Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the glutamate carboxypeptidase II inhibitor 2-MPPA show prolonged alleviation of neuropathic pain through an indirect mechanism. J.Pharmacol.Exp.Ther. 346 406. PMID: 23776202.
分子式 C8H14O4S |
分子量 206.26 |
CAS号 254737-29-6 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water 100 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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