(-)-U-50488 hydrochloride是标准的选择性 κ 激动剂。 是 (±)-U-50488的更有活性的对映体。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Zhu et al (1998) Agonist-induced desensitization and down-regulation of the human kappa opioid receptor expressed in chinese hamster ovary cells. J.Pharmacol.Exp.Ther. 285 28. PMID: 9535991.
[2] Morrone et al (1993) Withdrawal contractures of guinea-pig isolated ileum after acute activation of κ opioid receptors. Br.J.Pharmacol. 109 48. PMID: 8388301.
[3] Reddy and Bhargava (1993) Effect of chronic administration of U-50,488H, a kappa opioid receptor agonist on central dopamine (D2) receptors of the rat. Eur.J.Pharmacol. 235 23. PMID: 8390939.
[4]De Costa et al (1987) Synthesis and absolute configuration of optically pure enantiomers of a κ-opioid receptor selective antagonist. FEBS Lett. 223 335. PMID: 2822490.
分子式 C19H26Cl2N2O.HCl |
分子量 405.79 |
CAS号 114528-79-9 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water 100 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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