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LW6

LW8,CAY10585,HIF-1α inhibitor,OTAVA-BB 7070707015

LW6是HIF-1抑制剂，IC50=4.4 μM。

目录号
EY2832
EY2832
EY2832
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纯度
99.23%
99.23%
99.23%
99.23%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
260
660
915
3700
售价
260
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  • 生物活性

    LW6 is a novel small molecule which inhibits HIF by reducing HIF-1α accumulation and gene transcriptional activity. In a gene reporter assay using human AGS and Hep3B cell lines, LW6 prevented HIF-1 transcriptional activity with IC50 values of 2.6 and 0.7 μM, respectively. LW6 blocks HIF-1α accumulation in Hep3B cells in a concentration and time-dependent manner, with complete inhibition at a concentration of 30 μM within 12 hours. 

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Lee K, et al. LW6, a novel HIF-1 inhibitor, promotes proteasomal degradation of HIF-1alpha via upregulation of VHL in a colon cancer cell line. Biochem Pharmacol. 2010 Oct 1;80(7):982-9.
    [2] Naik R, et al. Synthesis and structure-activity relationship study of chemical probes as hypoxia induced factor-1α/malate dehydrogenase 2 inhibitors. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9522-38.
    [3] Safran, M., Kaelin, W.G. HIF hydroxylation and the mammalian oxygen-sensing pathway. J Clin Invest 111 779-783 (2003).

    分子式
    C26H29NO5    		 分子量
    435.51    		 CAS号
    934593-90-5    		 储存方式
    -20 ℃冷藏长期储存，冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    30 mg/mL    		 Water
    		 Ethanol

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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