YM 298198 hydrochloride是高活性选择性非竞争性的mGlu1拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Kohara et al (2005) Radioligand binding properties and pharmacological characterization of 6-Amino-N-cyclohexyl-N,3-dimethyl-thiazolo[3,2-a]-benzimidazole-2-carboxamide (YM-298198), a high-affinity, selective and noncompetitive antagonist of metabotropic glutamate receptor type 1. J.Pharmacol.Exp.Ther. 315 163. PMID: 15976016.
[2] Emery et al (2010) The protective signaling of metabotropic glutamate receptor 1 is mediated by sustained, β-arrestin-1-dependent ERK phosphorylation. J.Biol.Chem. 285 26041. PMID: 20566651.
分子式 C18H22N4OS.HCl |
分子量 378.92 |
CAS号 748758-45-4 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO |
Water 100 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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