VU 0365114是M5 受体阳性变构的调节剂(positive allosteric modulator)。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Bridges et al (2010) Heterobiaryl and heterobiaryl ether derived M5 positive allosteric modulators. Bioorg.Med.Chem.Lett. 20 5617. PMID: 20801651.
[2] Bridges et al (2010) Chemical lead optimization of a pan Gq mAChR M1, M3, M5 positive allosteric modulator (PAM) lead. Part I: development of the first highly selective M5 PAM. Bioorg.Med.Chem.Lett. 20 558. PMID: 20004578.
分子式 C22H14F3NO3 |
分子量 397.35 |
CAS号 1208222-39-2 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol 10 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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