Trap 101是活性选择性 NOP 拮抗剂,体内活性有效。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Trapella et al (2006) Identification of an achiral analogue of J-113397 as potent nociceptin/orphanin FQ receptor antagonist. Bioorg.Med.Chem. 14 692. PMID: 16202610.
[2] Marti et al (2008) The novel nociceptin/orphanin FQ receptor antagonist Trap-101 alleviates experimental parkinsonism through inhibition of the nigro-thalamic pathway: positive interaction with L-DOPA. J.Neurochem. 107 1683. PMID: 19014386.
分子式 C24H35N3O2.HCl |
分子量 434.02 |
CAS号 1216621-00-9 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 50 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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