SR 144528

SR144528

SR 144528是高亲和性,选择性 CB2 反向激动剂。

目录号
EI2612
EI2612
EI2612
纯度
99.00%
99.00%
99.00%
规格
1 MG
5 MG
10 MG
原价
395
980
1700
售价
395
980
1700
库存
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  • 生物活性

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Rinaldi-Carmona et al (1998) SR 144528, the first potent and selective antagonist of the CB2 cannabinoid receptor. J.Pharmacol.Exp.Ther. 284 644. PMID: 9454810.
    [2] Bouaboula et al (1999) Gi protein modulation induced by a selective inverse agonist for the peripheral cannabinoid receptor CB2: implication for intracellular signalization cross-regulation. Mol.Pharmacol. 55 473. PMID: 10051530.
    [3] Kotsikorou et al (2013) The importance of hydrogen bonding and aromatic stacking to the affinity and efficacy of cannabinoid receptor CB2 antagonist, 5-(4-chloro-3-methylphenyl)-1-[(4-methylphenyl)methyl]-N-[(1S,2S,4R)-1,3,3-trimethylbicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-1H-pyrazole-3-carboxamide (SR144528). J.Med.Chem. 56 6593. PMID: 23855811.

    分子式
    C29H34ClN3O
    分子量
    476.05
    CAS号
    192703-06-3
    储存方式
    ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mM
    Water
    Ethanol
    100 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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