SR 144528是高亲和性,选择性 CB2 反向激动剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Rinaldi-Carmona et al (1998) SR 144528, the first potent and selective antagonist of the CB2 cannabinoid receptor. J.Pharmacol.Exp.Ther. 284 644. PMID: 9454810.
[2] Bouaboula et al (1999) Gi protein modulation induced by a selective inverse agonist for the peripheral cannabinoid receptor CB2: implication for intracellular signalization cross-regulation. Mol.Pharmacol. 55 473. PMID: 10051530.
[3] Kotsikorou et al (2013) The importance of hydrogen bonding and aromatic stacking to the affinity and efficacy of cannabinoid receptor CB2 antagonist, 5-(4-chloro-3-methylphenyl)-1-[(4-methylphenyl)methyl]-N-[(1S,2S,4R)-1,3,3-trimethylbicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-1H-pyrazole-3-carboxamide (SR144528). J.Med.Chem. 56 6593. PMID: 23855811.
分子式 C29H34ClN3O |
分子量 476.05 |
CAS号 192703-06-3 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol 100 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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