SIB 1893是mGlu5的拮抗剂,mGlu4的阳性变构的调节剂(positive allosteric modulator)。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Varney et al (1999) SIB-1757 and SIB-1893: selective, noncompetitive antagonists of metabotropic glutamate receptor type 5. J.Pharmacol.Exp.Ther. 290 170. PMID: 10381773.
[2] Chapman et al (2000) Anticonvulsant activity of two metabotropic glutamate group I antagonists selective for the mGlu5 receptor: 2-methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP), and (E)-6-methyl-2-styryl-pyridine (SIB 1893). Neuropharmacology 39 1567. PMID: 10854901.
[3] Mathiesen et al (2003) Positive allosteric modulation of the human metabotropic glutamate receptor 4 (hmGluR4) by SIB-1893 and MPEP. Br.J.Pharmacol. 138 1026. PMID: 12684257.
分子式 C14H13N |
分子量 195.26 |
CAS号 6266-99-5 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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