SB 222200是活性选择性非肽类 NK3 拮抗剂。 可透血脑屏障的。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Medhurst et al (1997) In vitro and in vivo characterization of NK3 receptors in the rabbit eye by use of selective non-peptide NK3 receptor antagonists. Br.J.Pharmacol. 122 469. PMID: 9351503.
[2] Sarau et al (2000) Nonpeptide tachykinin receptor antagonists. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist. J.Pharmacol.Exp.Ther. 295 373. PMID: 10992004.
[3] De Brito Gariepy and Couture (2010) Blockade of tachykinin NK3 receptor reverses hypertension through a dopaminergic mechanism in the ventral tegmental area of spontaneously hypertensive rats. Br.J.Pharmacol. 161 1868. PMID: 20804497.
分子式 C26H24N2O |
分子量 380.48 |
CAS号 174635-69-9 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol 100 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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