Sazetidine A dihydrochloride是α4β2 受体配体,作为一种激动剂/脱敏剂使用。。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Xiao et al (2006) Sazetidine-A, a novel ligand that desensitizes α4β2 nicotinic acetylcholine receptors without activating them. Mol.Pharmacol. 70 1454. PMID: 16857741.
[2] Zwart et al (2008) Sazetidine-A is a potent and selective agonist at native recombinant α4β2 nicotinic acetylcholine receptors. Mol.Pharmacol. 73 1843.
[3] Cucchiaro et al (2008) Analgesic effects of Sazetidine-A, a new nicotinic cholinergic drug. Anesthesiology 109 512. PMID: 18719450.
[4] Levin et al (2010) Sazetidine-A, a selective α4β2 nicotinic receptor desensitizing agent and partial agonist, reduces nicotine self-administration in rats. J.Pharmacol.Exp.Ther. 332 933. PMID: 20007754.
分子式 C15H20N2O2.2HCl |
分子量 333.25 |
CAS号 1197329-42-2 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO |
Water 50 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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