PSNCBAM-1是CB1 受体阴性变构的调节剂(negative allosteric modulator)。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Horswill et al (2007) PSNCBAM-1, a novel allosteric antagonist at cannabinoid CB1 receptors with hypophagic effects in rats. Br.J.Pharmacol. 152 805. PMID: 17592509.
[2] German et al (2014) Diarylureas as allosteric modulators of the cannabinoid CB1 receptor: structure-activity relationship studies on 1-(4-chlorophenyl)-3-{3-[6-(pyrrolidin-1-yl)pyridin-2-yl]phenyl}urea (PSNCBAM-1). J.Med.Chem. 57 7758. PMID: 25162172.
分子式 C22H21ClN4O |
分子量 392.88 |
CAS号 877202-74-9 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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