PD 81723是A1 受体的变构增强剂(allosteric potentiator)。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Bruns et al (1990) Structure-activity relationships for enhancement of adenosine A1 receptor binding by 2-amino-3-benzoylthiophenes. Mol.Pharmacol. 38 950. PMID: 2250667.
[2] Mizumura et al (1996) PD 81,723, an allosteric enhancer of the A1 adenosine receptor, lowers the threshold for ischemic preconditioning in dogs. Circ.Res. 79 415. PMID: 8781475.
[3] Kollias-Baker et al (1997) Agonist-independent effect of an allosteric enhancer of the A1 adenosine receptor in CHO cells stably expressing the recombinant human A1 receptor. J.Pharmacol.Exp.Ther. 281 761. PMID: 9152383.
[4] Musser et al (1999) Adenosine A1 receptor-dependent and -independent effects of the allosteric enhancer PD 81,723. J.Pharmacol.Exp.Ther. 288 446. PMID: 9918544.
分子式 C14H12F3NOS |
分子量 299.31 |
CAS号 132861-87-1 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol 100 mM |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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