Org 20599是阳性变构的调节剂(positive allosteric modulator)且是GABAA 受体的直接激动剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Weir et al (2004) The interaction of anaesthetic steroids with recombinant glycine and GABAA receptors. Br.J.Anaesth. 92 704. PMID: 15033889.
Visser et al (2002) Neuroactive steroids differ in potency but not in intrinsic efficacy at the GABAA receptor in vivo. J.Pharmacol.Exp.Ther. 303 616. PMID: 12388643.
Hill-Venning et al (1996) The anaesthetic action and modulaton of GABAA receptor activity by the novel water-soluble aminosteroid Org 20599. Neuropharmacology 35 1209. PMID: 9014136.
分子式 C25H40ClNO3 |
分子量 438.04 |
CAS号 156685-94-8 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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