nor-Binaltorphimine dihydrochloride是经典的 κ 选择性 拮抗剂。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Portoghese et al (1994) Structure-activity relationship of N17'-substituted norbinaltorphimine congeners. Role of the N17'-basic group in the interaction with a putative address subsite on the κ opioid receptor. J.Med.Chem. 37 1495. PMID: 8182708.
[2] Feng et al (1997) Nor-binaltorphimine precipitates withdrawal and excitatory amino acid release in the locus ceruleus of butorphanol- but not morphine-dependent rats. J.Pharmacol.Exp.Ther. 283 932. PMID: 9353416.
[3] Blake et al (1997) Differential agonist regulation of the human κ-opioid receptor. J.Neurochem. 68 1846. PMID: 9109509.
分子式 C40H43N3O6.2HCl |
分子量 734.72 |
CAS号 113158-34-2 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 25 mM |
Water 25 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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