Nepicastat hydrochloride是活性的,选择性 dopamine β-hydroxylase (DBH) 抑制剂, 口服有效。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Stanley et al (1997) Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Br.J.Pharmacol. 121 1803. PMID: 9283721.
[2] Sabbah et al (2000) Effects of dopamine β-hydroxylase inhibition with nepicastat on the progression of left ventricular dysfunction and remodeling in dogs with chronic heart failure. Circulation 102 1990. PMID: 11034950.
[3] Manvich et al (2013) Dopamine β-hydroxylase inhibitors enhance the discriminative stimulus effects of cocaine in rats. J.Pharmacol.Exp.Ther. 347 564. PMID: 24068832.
分子式 C14H15F2N3S.HCl |
分子量 331.81 |
CAS号 170151-24-3 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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