NAS-181是选择性的 r5-HT1B 拮抗剂。 在体内有活性。。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Berg et al (1998) (R)-(+)-2-[[[3-Morpholinomethyl)-2H-chromen-8-yl]oxy]methyl]morpholine methanesulfonate: a new selective rat 5-hydroxytryptamine1B receptor antagonist. J.Med.Chem. 41 1934. PMID: 9599242.
[2] Stenfors et al (2000) Enhanced 5-HT metabolism and synthesis rate by the new selective r5-HT1B receptor antagonist, NAS-181 in the rat brain. Neuropharmacology 39 553. PMID: 10728876.
[3] Eriksson et al (2008) Blockade of 5-HT1B receptors facilitates contextual aversive learning in mice by disinhibition of cholinergic and glutamatergic neurotransmission. Neuropharmacology 54 1041. PMID: 18394658.
[4] Ding et al (2013) Presynaptic serotonergic gating of the subthalamonigral glutamatergic projection. J.Neurosci. 33 4875. PMID: 23486958.
分子式 C19H26N2O4.2CH3SO3H |
分子量 538.63 |
CAS号 1217474-40-2 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water 100 mM |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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