Nafadotride是高活性,竞争性的preferential D3 拮抗剂。(Ki = 0.52, 5, and 269 nM for human cloned D3, D2 and D4 receptors respectively.)
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Sautel et al (1995) Nafadotride, a potent preferential dopamine D3 receptor antagonist, activates locomotion in rodents. J.Pharmacol.Exp.Ther. 275 1239. PMID: 8531087.
[2] Audinot et al (1998) A comparative in vitro and in vivo pharmacological characterization of the novel dopamine D3 receptor antagonists (+)-S 14297, nafadotride, GR 103,691 and U 99194. J.Pharmacol.Exp.Ther. 287 187. PMID: 9765337.
[3] Richtand et al (2000) The dopamine D3 receptor antagonist nafadotride inhibits development of locomotor sensitization to amphetamine. Brain Res. 867 239. PMID: 10837819.
分子式 C22H27N3O2 |
分子量 365.47 |
CAS号 149649-22-9 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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