MRS 1477是TRPV1 阳性变构的调节剂(positive allosteric modulator)。
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Roh et al (2008) Structure-activity relationships of 1,4-dihydropyridines that act as enhancers of the vanilloid receptor 1 (TRPV1). Bioorg.Med.Chem. 16 9349. PMID: 18809334.
[2] Lebovitz et al (2012) Positive allosteric modulation of TRPV1 as a novel analgesic mechanism. Mol.Pain 8. PMID: 22998799.
[3] Kaszas et al (2012) Small molecule positive allosteric modulation of TRPV1 activation by vanilloids and acidic pH. J.Pharmacol.Exp.Ther. 340 152. PMID: 22005042.
分子式 C21H27NO4S |
分子量 389.51 |
CAS号 212200-21-0 |
储存方式 ﹣20 ℃长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 5 mM |
Water |
Ethanol |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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